Aminoglicosídios

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Texto de Bárbara Ximenes Braz

Tabela de conteúdo

Aminoglicosídios

Atuam principalmente sobre bactérias entéricas Gram-negativas. Administrados principalmente por via endovenosa.

Mecanismo

Inibem irreversivelmente a síntese protéica por meio de três mecanismos:

1) Interferem no complexo de iniciação;

2) Causam leitura incorreta do mRNA;

3) Geram quebra dos polissomos em monossomos não funcionantes.

Resistência

Microorganismos desenvolvem resistência aos aminoglicosídios por meio de três mecanismos:

1) Enzima transferase;

2) Diminuição da permeabilidade da célula aos aminoglicosídios;

3) Destruição ou alteração da proteína receptora.

Efeitos

O resultado do uso de aminoglicosídios, ou seja, seu poder bactericida, é dependente da concentração do fármaco, que também possui efeito pós-antibiótico.

Excreção

Praticamente todo excretado pelos rins.

Efeitos adversos

Os aminoglicosidios possuem efeitos nefrotóxicos, ototóxicos e vestibulotóxicos significativos.

Uso

Associação com betalactâmicos.

Estreptomicina

Droga de segunda escolha para tratamento de tuberculose.

Administrado por via intramuscular ou intravenosa.

Seu uso vem diminuindo, devido ao fato de que muitos microorganismos já apresentam resistência ao fármaco.

Gentamicina

Atividade contra mecanismos Gram-positivos e Gram-negativos. Sem atividade contra anaeróbios.

Resistência

Gram-positivos apresentam resistência à Gentamicina por meio de mutação que altera a permeabilidade.

Gram-negativos desenvolvem resistência por meio de enzimas modificadoras dos aminoglicosídios. Uso

Uso

Sua administração é feita geralmente associada a outro antimicrobiano, pois a Gentamicina sozinha é ineficaz para infecções que não infecções de trato urinário.

Utilizada em infecções graves e cepas resistentes. Via intramuscular e intravenosa.

Meningites causadas por bactérias Gram-negativas.

Uso tópico.

Efeitos

Ototoxicidade, principalmente em área vestibular.

Tobramicina

Farmacocinática semelhante à Gentamicina.

Utilizada em infecções de trato respiratório inferior causadas por Pseudomonas aeruginosa. Ototóxica e nefrotóxica.

Amicacina

Mais resistente que Gentamicina e Tobramicina.

Utilizada no tratamento de tuberculose multirresistente.

Nefrotóxica e ototóxica.

Netilmicina

Mais resistente que Gentamicina e Tobramicina.

Neomicina e Canamicina

Atividade contra bactérias Gram-positivas, Gram-negativas e algumas micobactérias

Uso

1) Tópico

2) Oral – causa diminuição da flora aeróbica intestinal.

Nefrotóxica e ototóxica.

Excreção renal.


Fonte: Farmacologia Básica e Clínica – Katzung – 10ª. Edição – Lange.

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