Tratamento Farmacológico da Hipertensão Arterial

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Texto de Caio Mayrink


TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DA HIPERTENSÃO ARTERIAL


Tabela de conteúdo

Controle normal da Pressão Arterial

Barorreceptores

O aumento da pressão arterial sobre os barorreceptores carotídeos inibe a ação simpática. Quando essa pressão cai, ocorre descarga adrenérgica, aumentando frequência cardíaca (FC) e promovendo vasoconstrição periférica, causando aumento de pré-carga (aumento do retorno venoso) e de pós-carga (aumento da resistência periférica). Esse é o controle fino, imediato e contínuo da pressão.

Rins

A diminuição da perfusão renal estimula a produção de renina pelas células da mácula densa. Renina converte angiotensinogênio em angiotensina I e esta é convertida em angiotensina II pela Enzima Conversora de Angiotensina (ECA). Angiotensina II tem ação vasoconstritora sobre arteríolas pré-capilares e estimula a produção de aldosterona pelo córtex adrenal. A aldosterona promove retenção hidrossalina (aumento da volemia).


Diuréticos

Diversas classes de diuréticos são usadas no tratamento da hipertensão. Todos buscam diminuir a volemia. São exemplos de diuréticos: o Furosemida (diurético de alça); o Hidroclorotiazida (tiazídicos); o Espironolactona (poupador de potássio).


Simpaticolíticos de ação central

Metildopa

O fármaco é convertido a α-metildopamina ou α-metilnorepinefrina. A α-metilnorepinefrina é armazenada nos neurônios adrenérgicos no lugar da norepinefrina. Nos neurônios periféricos, a metildopa não apresenta atividade anti-hipertensiva, mas nos neurônios adrenérgicos centrais, sim.

Clonidina

É um agonista parcial α-adrenérgico. Tem sua ação principalmente nos α-receptores do bulbo. Inicialmente causa aumento do tônus simpático (hipertensão e taquicardia), mas sua ação torna-se, em seguida, estimuladora de hipotensão e bradicardia.


Agentes bloqueadores ganglionares

Praticamente não são mais utilizados devido aos seus efeitos adversos decorrentes de suas propriedades farmacológicas. Esses fármacos são antagonistas competitivos dos receptores nicotínicos , tanto de gânglios simpáticos quanto parassimpáticos.


Bloqueadores dos neurônios adrenérgicos

Guanetidina

A guanetidina é transportada para os nervos pelo mesmo mecanismo de recaptação da noradrenalina na fenda sináptica. Elas são captadas e armazenadas em vesículas; entretanto, não oferecem atividade adrenérgica, causando hipotensão e bradicardia.

Reserpina

A reserpina inibe recaptação e armazenamento de aminas tanto em neurônios periféricos quanto centrais.


Betabloqueadores

Fármacos como o propanolol funcionam como antagonistas dos adrenorrepetores β – no caso do propanolol, não há seletividade. O propanolol age perifericamente, diminuindo a vasoconstrição simpática e age também nos rins, inibindo a síntese de renina.


Alfa-1-bloqueadores

A prazosina tem ação anti-hipertensiva principalmente pela vasodilatação de vasos de resistência (arteríolas) e de capacitância (vênulas).


Vasodilatadores

Hidralazina

Dilata arteríolas, mas não as veias.

Minoxidil

Causa abertura dos canais de potássio das células do músculo liso, diminuindo a contratilidade. Dilata apenas arteríolas.

Nitroprusseto de sódio

Promove liberação de óxido nítrico (NO), com ativação da enzima guanilatociclase, promovendo aumento de GMP cíclico intracelular, o que ocasiona relaxamento da musculatura vascular (arteriolar e venosa).

Diazóxido

Assim como o minoxidil, estabiliza o potencial de repouso por abertura dos canais de cálcio.

Fenoldopam

É um agonista dopaminérgico; promove dilatação das arteríolas periféricas e natriurese (diminuição da volemia).

Bloqueadores dos canais de cálcio

Têm efeito vasodilatador e depressor da bomba cardíaca, além de serem antianginosos e antiarrítmicos, devido à diminuição do cálcio intracelular dos miócitos.


Inibidores da ECA

O captopril inibe a ação da ECA, enzima responsável pela conversão de angiotensina I em angiotensina IIe pela degradação da bradicinina. A angiotensina II tem efeito vasoconstritor e estimula a secreção de aldosterona pelas suprarrenais, um hormônio que promove retenção hidrossalina. A bradicinina é um importante vasodilatadores associado à liberação de NO e produção de prostaglandinas.


Bloqueadores dos receptores AT1 de angiotensina II

A losartana é um fármaco bloqueador de angiotensina II. Ele tem efeito mais seletivo do que o captopril, uma vez que inibe exclusivamente os receptores de Ang. II e tendo em vista que a ECA não é a única enzima produtora de angiotensina II. Como efeitos adversos, tanto do captopril como da losartana, há a tosse seca e o angioedema.

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