Quinolonas - construção

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(/* QUINOLONAS */ /*antibióticos*/ - ciprofloxacino)
 
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As quinolonas, também chamadas fluoroquinolonas, são compostos que possuem um carbono na posição -3 da estrutura anular primária, agindo como antibióticos bastante potentes por via oral e sem produzir muitos efeitos colaterais. Temos como alguns exemplos ácido nalixídico, ciprofloxacino, norfloxacino, dentre outros.
As quinolonas, também chamadas fluoroquinolonas, são compostos que possuem um carbono na posição -3 da estrutura anular primária, agindo como antibióticos bastante potentes por via oral e sem produzir muitos efeitos colaterais. Temos como alguns exemplos ácido nalixídico, ciprofloxacino, norfloxacino, dentre outros.
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- Manual de Farmacologia e Terapêutica - Goodman and Gilman - McGraw Hill e Artmed
- Manual de Farmacologia e Terapêutica - Goodman and Gilman - McGraw Hill e Artmed
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- Farmacologia – Rang e Dale – 6ª. Edição - Elsevier
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- Farmacologia Básica e Clínica – Katzung – 10ª. Edição – Lange
- Farmacologia Básica e Clínica – Katzung – 10ª. Edição – Lange

Edição atual tal como 17h53min de 27 de Junho de 2012

Tabela de conteúdo

QUINOLONAS


Texto de Clara Mota Randal Pompeu



As quinolonas, também chamadas fluoroquinolonas, são compostos que possuem um carbono na posição -3 da estrutura anular primária, agindo como antibióticos bastante potentes por via oral e sem produzir muitos efeitos colaterais. Temos como alguns exemplos ácido nalixídico, ciprofloxacino, norfloxacino, dentre outros.

MECANISMO DE AÇÃO

Essa classe de medicamentos tem como mecanismo de ação inibir o “superespirilamento”do DNA, ao inibir as enzimas envolvidas, tais como a DNA-girase e topoisomerase IV, impedindo, assim, o processo de transcrição e replicação do DNA bacteriano. Em bactérias Gram-positivas, sua ação dá-se principalmente pela inibição da topoisomerase IV, enquanto em Gram-negativas, sobrepõe-se a ação sobre a DNA-girase.

RESISTÊNCIA BACTERIANA

A resistência às quinolonas pode ser adquirida através de mutações dos genes bacterianos codificantes da DNA-girase ou topoisomerase, bem como através do transporte ativo do fármaco para fora da célula. Estafilococos e Pseudomonas estão aumentando cada vez mais a resistência a essa classe de medicamentos, assim como Pneumococos, Salmonellae e Neisseria gonorrhoae.

FARMACOCINÉTICA

Possuem boa absorção por via oral, apresentando boa distribuição, em geral, após uma dose de 400mg, o pico sérico dá-se cerca de 1 a 3h depois. A absorção não é alterada pela alimentação, porém o tempo de alcance até o nível sérico pode ser alterado. Em geral, possuem biodisponibilidade superior a 50%, chegando a 95% em alguns casos. Devido a sua ampla distribuição, a concentração desses fármacos na urina, nos rins, nos pulmões, nas fezes, na bile, no tecido prostático, nos macrófagos e neutrófilos são maiores que os níveis séricos. Em contrapartida, no líquido cefalo-raquidiano, nos ossos e no líquido prostático, os níveis atingidos permanecem menores que o nível sérico. Ciprofloxacino, ofloxacino e pefloxacino foram detectados no leite materno. A eliminação da droga faz-se, sobretudo, por excreção renal.

USOS TERAPÊUTICOS

Possuem potente atividade bactericida contra uma grande variedade de microorganismos; tem boa ação contra estafilococos, com exceção dos resistentes a meticilina; a ação contra estreptococos é restrita a alguns fármacos do grupo, tal como o levofloxacino; Chlamydia, Mycoplasma, Mycobacterium e Legionella, bactérias intracelulares, são inibidas por fármacos desse grupo.

- Infecções urinárias: a quinolona indicada para esse tipo de infecção é o norfloxacino, que possui melhor ação que o sulfametoxazol-trimetoprima.

- DSTs: são contra-indicadas na gravidez, não possuem atividade contra o Treponema pallidum, porém são ativas contra Neisseria gonorrhoeae , Chlamydia trachomatis e Haemophilus ducreyi. O ofloxacino, em associação com clindamicina ou metronidazol, é utilizado no tratamento da doença inflamatória pélvica.

- Infecções gastrintestinais e abdominais: quinolonas são uma boa alternativa para o tratamento da diarreia do viajante, causada por Escherichia coli enterotoxigênica, sendo também boa alternativa para o manejo da shigelose.

- Infecções do trato respiratório: fluoroquinolonas mais novas, como o gatifloxacino e moxifloxacino, são bastante eficazes contra Pneumococo. Em geral, também possuem boa ação contra Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, Legionella pneumophila.

EFEITOS ADVERSOS

Náuseas brandas, vômitos e desconforto abdominal constituem os efeitos adversos mais comuns. Cefaléia branda e tontura representam efeitos colaterais no SNC, ocorrendo em 1 a 10% dos caos, alucinações, delírios e confusão mental surgem em casos mais raros. Erupções, associadas a fotossensibilidade, ruptura ou tendinite do tendão do calcâneo, leucopenia, eosinofilia e aumento da transaminases foram descritos como efeitos colaterais. Doença renal e hemodiálise podem atuar como fatores predisponentes. Deve-se prescrever com cautela quinolonas quando em uso de antiarrítmicos, como amiodarona e procainamida.

BIBLIOGRAFIA

- Manual de Farmacologia e Terapêutica - Goodman and Gilman - McGraw Hill e Artmed

- Farmacologia – Rang e Dale – 6ª. Edição - Elsevier

- Farmacologia Básica e Clínica – Katzung – 10ª. Edição – Lange

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